Actigrip: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Actigrip compresse (Pseudoefedrina + Triprolidina + Paracetamolo): sicurezza e modo d’azione

Actigrip compresse (Pseudoefedrina + Triprolidina + Paracetamolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento dei sintomi dellโ€™influenza e delle affezioni congestizie delle prime vie respiratorie.

Actigrip compresse: come funziona?

Ma come funziona Actigrip compresse? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Actigrip compresse

Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti nasali per uso sistemico, simpaticomimetici. Codice ATC: R01BA52

Il paracetamolo possiede attivitร  analgesiche e antipiretiche non diverse da quelle dellโ€™aspirina, rispetto alla quale comunque ha una piรน debole azione antiinfiammatoria.

Per lโ€™attivitร  analgesica, il meccanismo d’azione รจ forse legato allโ€™inibizione della sintesi delle prostaglandine mentre il motivo della minore attivitร  antiinfiammatoria รจ correlabile ad una minore inibizione sulla sintesi delle prostaglandine a livello periferico piuttosto che a livello del sistema nervoso centrale.

Per lโ€™azione analgesica si รจ ipotizzato oltre che un meccanismo centrale, anche un meccanismo periferico, a livello dei chemocettori sensibili alla bradichinina.

Il meccanismo dellโ€™attivitร  antipiretica รจ collegato ad unโ€™inibizione dellโ€™azione dei pirogeni endogeni sui centri termoregolatori.

La triprolidina cloridrato รจ un efficace antistaminico che determina un sollievo sintomatico nelle affezioni caratterizzate in parte o totalmente da disturbi anche di tipo allergico.

La pseudoefedrina cloridrato รจ un decongestionante delle vie aeree superiori.


Actigrip compresse: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Actigrip compresse, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Actigrip compresse

La triprolidina dopo somministrazione orale raggiunge livelli di picco in due ore circa. La sua emivita plasmatica รจ di circa tre ore.

Negli adulti il picco delle concentrazioni plasmatiche della pseudoefedrina si ha circa 2 ore dopo la somministrazione.

Essa รจ parzialmente N-demetilata nel fegato e trasformata in norpseudoefedrina, un metabolita attivo. รˆ escreta immodificata nelle urine in percentuali variabili dal 55 al 75%. Lโ€™emivita รจ notevolmente diminuita nel caso di urine acide.

Al contrario un pH delle urine alto ne rallenta lโ€™escrezione.

Il paracetamolo, dopo la somministrazione orale, raggiunge il picco delle concentrazioni plasmatiche tra i 30 e i 75 minuti. Lโ€™emivita plasmatica del paracetamolo varia da 1 a 3 ore.

La percentuale di farmaco immodificato escreto nelle urine varia dallโ€™1 al 3%. Almeno lโ€™80% o piรน della dose somministrata viene escreta come metaboliti del paracetamolo glucoronoconiugati o solfoconiugati biologicamente inattivi. Altri metaboliti vengono formati per idrossilazione e deacetilazione a livello epatico.


Actigrip compresse: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Actigrip compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Actigrip compresse รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Actigrip compresse: dati sulla sicurezza

La tossicitร  acuta dellโ€™associazione triprolidina – pseudoefedrina รจ molto simile a quella della pseudoefedrina da sola. Gli effetti nellโ€™animale comprendono: stimolazione del simpatico, iperattivitร , atassia, depressione respiratoria, convulsioni, erezione dei peli.

Per il paracetamolo, a parte il vomito, il piรน grave effetto tossico osservato nellโ€™animale รจ il danno epatico talvolta associato a danno renale.

Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle giร  riportate in altre parti di questo โ€œRiassunto delle Caratteristiche del Prodottoโ€ (vedere paragrafo 4.6).


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Actigrip compresse: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Actigrip compresse

Actigrip compresse: interazioni

Farmaci anticoagulanti (es. warfarin)

Lโ€™uso concomitante di paracetamolo con anticoagulanti orali puรฒ portare a lievi variazioni dei valori di INR. In questo caso, i pazienti devono chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di utilizzare Actigrip se stanno giร  assumendo farmaci per fluidificare il sangue, come il warfarin o altri derivati cumarinici.

Inibitori delle monoaminossidasi (IMAO)

La pseudoefedrina esercita le sue proprietร  di vasocostrittore stimolando i recettori adrenergici e favorendo il rilascio di noradrenalina dai siti neuronali. Poichรฉ gli IMAO ostacolano il metabolismo delle amine simpaticomimetiche aumentando la disponibilitร  di noradrenalina rilasciabile nel sistema nervoso, possono potenziare l’effetto pressorio della pseudoefedrina. In letteratura sono stati riportati casi di crisi ipertensive acute dovuti allโ€™uso concomitante di IMAO e amine simpaticomimetiche.

Sostanze che deprimono il SNC (Alcol, sedativi, tranquillanti)

Il medicinale puรฒ interagire con alcool, antidepressivi triciclici, neurolettici od altri farmaci ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale come barbiturici, sedativi, tranquillanti, ipnotici che non vanno assunti durante la terapia.

Correlate alla presenza di pseudoefedrina, sono controindicate le associazioni con simpaticomimetici indiretti (efedrina, metilfenidato, fenilefrina) e alfa simpaticomimetici per via orale e/o nasale (nafazolina, ossimetazolina, fenilefrina, tetrizolina, tramazolina, tuaminoeptano), per il possibile rischio di vasocostrizione e/o crisi ipertensiva (vedere paragrafo 4.3 โ€œControรฌndรฌcazรฌonรฌ").

La somministrazione concomitante di alcaloidi dopaminergici dell’ergot (bromocriptina, cabergolina, lisuride, pergolide) e alcaloidi vasocostrittori dell’ergot (diidroergotamina, ergotamina, metilergometrina) puรฒ indurre vasocostrizione e/o crisi ipertensiva.

Ugualmente non dovrebbero essere assunti contemporaneamente ad ACTIGRIP, potendo causare significative interazioni, antipertensivi, ipoglicemizzanti orali, metoclopramide, altre sostanze ad azione anticolinergica,

Associazioni che richiedono precauzioni per l’uso

Gas anestetici alogenati: rischio di crisi ipertensiva perioperatoria. Eโ€™ consigliabile interrompere il trattamento con ACTIGRIP qualche giorno prima di un intervento chirurgico programmato,

Il furazolidone causa progressiva inibizione delle monoaminossidasi, per cui non va assunto contemporaneamente ad ACTIGRIP.

Lโ€™effetto degli antipertensivi che interferiscono con lโ€™attivitร  del simpatico (per es. metildopa, alfa e betabloccanti, debrisochina, guanetidina, betanidina e bretilio) puรฒ essere parzialmente annullato da ACTIGRIP, che pertanto, anche in questo caso, non va contemporaneamente assunto.

Lโ€™ingestione abituale di farmaci anticonvulsivanti o di contraccettivi orali puรฒ, con un meccanismo di induzione enzimatica, accelerare il metabolismo del paracetamolo.

Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare lโ€™induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).

La somministrazione di paracetamolo puรฒ interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio– ossidasi-perossidasi).


Actigrip compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Actigrip compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Alle comuni dosi terapeutiche gli antistaminici presentano reazioni secondarie assai variabili da soggetto a soggetto e da composto a composto. Lโ€™effetto secondario piรน frequente รจ la sedazione che puรฒ manifestarsi con sonnolenza, di ciรฒ debbono essere avvertiti coloro che possono condurre autoveicoli o attendere ad operazioni che richiedono integritร  del grado di vigilanza.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco