Belivon: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Belivon (Risperidone): sicurezza e modo d’azione

Belivon (Risperidone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

BELIVON è indicato nel trattamento delle psicosi schizofreniche acute e croniche.

BELIVON inoltre migliora i sintomi affettivi (come p.e. depressione, senso di colpa, ansia) associati alla schizofrenia.

Belivon: come funziona?

Ma come funziona Belivon? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Belivon

Categoria farmacoterapeutica: Antipsicotico.

Codice ATC: N05AX08.

Risperidone è un antagonista selettivo monoaminergico con proprietà uniche. Possiede una elevata affinità per i recettori serotoninergici 5-HT2 e per quelli dopaminergici D2. Risperidone si lega inoltre ai recettori alfa1-adrenergici e, con minore affinità, a quelli H1-istaminergici e alfa2-adrenergici mentre non ha affinità per i recettori colinergici. Sebbene risperidone sia un potente D2 antagonista, attività dalla quale si ritiene dipenda il miglioramento dei sintomi positivi della schizofrenia, il farmaco rispetto ai neurolettici classici determina una minore depressione della attività motoria e dell’attività catalettica. L’antagonismo centrale bilanciato tra serotonina e dopamina può ridurre il rischio di effetti collaterali extrapiramidali ed estendere l’attività terapeutica al miglioramento dei sintomi negativi ed affettivi della schizofrenia.

Nei pazienti che hanno dimostrato risposta positiva al trattamento iniziale, il proseguimento della terapia con BELIVONconsente di mantenere il miglioramento clinico. Diversi studi clinici hanno mostrato l’efficacia di risperidone nel mantenere il miglioramento clinico ottenuto nei pazienti schizofrenici che hanno risposto positivamente al trattamento iniziale. In particolare, in uno studio clinico controllato in doppio cieco con aloperidolo, condotto su pazienti clinicamente stabili al momento dell’inclusione, il trattamento per un periodo fino a 2 anni con risperidone si è dimostrato significativamente più efficace di quello con aloperidolo nel prevenire le ricadute della malattia e nel controllare la sintomatologia positiva, negativa ed affettiva. Il profilo di sicurezza di risperidone negli studi a lungo termine è risultato consistente con quello derivante dall’esposizione a breve termine


Belivon: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Belivon, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Belivon

Risperidone viene completamente assorbito dopo somministrazione orale raggiungendo concentrazioni di picco plasmatico nell’arco di 1-2 ore. L’assorbimento non viene influenzato dall’assunzione di cibo e pertanto risperidone può essere assunto indipendentemente dai pasti.

Risperidone viene parzialmente metabolizzato dal CYP 2D6 in 9-idrossi-risperidone con attività farmacologica simile a quella di risperidone. Risperidone e 9-idrossi-risperidone formano la frazione antipsicotica attiva. Risperidone viene N-dealchilato attraverso un altro percorso metabolico.

Dopo somministrazione orale nei pazienti psicotici, risperidone viene eliminato con un tempo di dimezzamento di circa 3 ore. L’emivita del 9-idrossi-risperidone e della frazione antipsicotica attiva è di 24 ore.

Nella maggior parte dei pazienti lo steady-state viene raggiunto nell’arco di 1 giomo, mentre quello del 9-idrossi-risperidone viene raggiunto dopo 4-5 giorni dall’assunzione. Le concentrazioni plasmatiche di risperidone, all’interno dell’intervallo posologico, sono proporzionali alle dosi.

Risperidone viene rapidamente distribuito ed il volume di distribuzione è di 1-2 l/Kg. Nel plasma il risperidone si lega all’albumina e all’alfa1-glicoproteina acida. Il legame di risperidone con le proteine plasmatiche è pari all’88%, mentre quello del 9-idrossi-risperidone è pari al 77%.

Una settimana dopo la somministrazione, il 70% della dose viene eliminato con le urine e il 14% con le feci. Nelle urine, il risperidone più il 9-idrossi-risperidone rappresentano il 35-45% della dose. La restante parte è rappresentata da metaboliti inattivi.

In uno studio effettuato con dosi singole sono state dimostrate concentrazioni plasmatiche più elevate ed una più lenta eliminazione della frazione antipsicotica attiva del 30% negli anziani e del 60% nei pazienti con insufficienza renale. Le concentrazioni plasmatiche erano normali nei pazienti con insufficienza epatica, ma la concentrazione media della frazione libera di risperidone nel plasma era aumentata di circa il 35%.


Belivon: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Belivon agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Belivon è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Belivon: dati sulla sicurezza

Nel corso degli studi di tossicità animale non sono emerse ulteriori informazioni di rilevanza clinica che non siano state già trattate nei paragrafi precedenti.

Gli studi di carcinogenesi nei roditori hanno mostrato un significativo incremento dell’incidenza di iperplasia, neoplasia delle ghiandole mammarie. Non esiste tuttavia alcuna indicazione diretta per un aumentato rischio di tali alterazioni nell’uomo.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Belivon: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Belivon

Belivon: interazioni

Non sono stati valutati sistematicamente i rischi connessi con l’assunzione di BELIVON in concomitanza con altri farmaci. Sulla base degli effetti primari di BELIVON sul SNC, il farmaco dovrebbe essere somministrato con cautela in associazione con altri farmaci ad azione centrale. BELIVON può potenziare gli effetti dell’alcol.

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.

BELIVON può antagonizzare gli effetti della levodopa e di altri agenti dopamino-agonisti.

È stato osservato che la carbamazepina riduce i livelli plasmatici della frazione antipsicotica di risperidone. Effetti simili sono stati osservati con altri induttori degli enzimi epatici. Pertanto, il dosaggio di BELIVON dovrebbe essere riconsiderato ed eventualmente ridotto qualora venga sospeso il trattamento con la carbamazepina o con altri induttori degli enzimi epatici.

Le fenotiazine, gli antidepressivi triciclici e alcuni beta-bloccanti possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di risperidone, ma non quelle della frazione antipsicotica attiva.

L’amitriptilina non ha effetti sulla farmacocinetica di risperidone o della frazione antipsicotica attiva. La cimetidina e la ranitidina aumentano la biodisponibilità di risperidone, ma solo marginalmente quella della frazione antipsicotica attiva.

La Fluoxetina e la paroxetina, inibitori del CYP 2D6, aumentano la concentrazione plasmatica di risperidone, ma in maniera inferiore quella della frazione antipsicotica attiva.

Il medico deve rivalutare il dosaggio di BELIVON al momento dell’inizio o dell’interruzione di una terapia concomitante con fluoxetina o paroxetina. L’eritromicina, un inibitore del CYP 3° 4, non modifica la farmacocinetica di risperidone e della frazione antipsicotica attiva. Gli inibitori della colinesterasi galantamina e donepezil non mostrano un effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica di risperidone e della frazione antipsicotica attiva.

Quando BELIVON viene assunto insieme ad altri farmaci che si legano fortemente alle proteine, non si verifica uno spiazzamento clinicamente rilevante di entrambi i farmaci dalle proteine plasmatiche.

BELIVON non mostra un effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica di litio, valproato o digossina.

Vedere 4.4 in relazione all’aumento della mortalità nei pazienti anziani con demenza trattati con risperidone in associazione a furosemide.

Il cibo non influenza l’assorbimento di BELIVON.


Belivon: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Belivon: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

BELIVON può interferire con quelle attività che richiedono piena capacità di attenzione; pertanto, i pazienti dovrebbero essere avvisati di non guidare o adoperare macchinari finché non sia nota la sensibilità individuale a tale effetto.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco