Buprenorfina: effetti indesiderati e controindicazioni
Buprenorfina (Buprenorfina) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie: Trattamento sostitutivo per la tossicodipendenza da oppioidi nell’ambito di un trattamento medico, sociale e psicologico.
Come tutti i farmaci, però, anche Buprenorfina ha effetti indesiderati (spesso anche chiamati effetti collaterali), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.
Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Buprenorfina, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti indesiderati, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante.
Buprenorfina: controindicazioni
IpersensibilitĂ alla buprenorfina o ad uno qualsiasi degli eccipienti
Bambini e adolescenti di etĂ inferiore a 15 anni
Grave insufficienza respiratoria
Grave insufficienza epatica
Alcolismo acuto o delirium tremens
Allattamento al seno
Buprenorfina: effetti indesiderati
La comparsa di effetti indesiderati dipende dalla soglia di tolleranza del singolo paziente, che nei tossicodipendenti è più elevata di quella presente nella popolazione generale.
Gli effetti indesiderati vengono convenzionalmente definiti in base alla loro frequenza nel modo seguente:
molto comuni (≥1/10); comuni (da ≥ 1/100 a <1/10); non comuni (da ≥1/1000 a ≤1/100); rari (da ≥1/10.000 a ≤1/1000); molto rari (≤1/10.000), non noti (non si possono stimare con i dati disponibili).
| Disturbi del sistema immunitario | Molto rari: | shock anafilattico, edema angioneurotico (edema di Quincke), broncospasmo |
| Disturbi psichiatrici | Comuni: | ansia, nervosismo |
| Non comuni: | allucinazioni | |
| Disturbi del sistema nervoso | Molto comuni: | insonnia |
| Comuni: | capogiri, sonnolenza, cefalea | |
| Patologie dell’occhio | Comuni: | disturbo della lacrimazione |
| Patologie cardiache | Comuni: | anomalie ECG (prolungamento del tratto QT) |
| Patologie vascolari | Comuni: | sincope, ipotensione ortostatica |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Comuni: | rinorrea |
| Non comuni: | depressione respiratoria | |
| Patologie gastrointestinali | Comuni: | stipsi, diarrea, nausea, vomito, dolore addominale |
| Patologie epatobiliari | Non comuni: | necrosi epatica, epatite* |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Comuni: | sudorazione |
| Patologie sistemiche | Molto comuni: | astenia, sindrome da astinenza |
| Comuni: | mal di schiena, brividi |
* In alcuni casi di erroneo utilizzo del farmaco per via endovenosa, sono state segnalate reazioni locali, talvolta settiche, ed epatite acuta potenzialmente grave (vedere paragrafo 4.4).
Buprenorfina: avvertenze per l’uso
A causa della mancanza di informazioni sull’uso del medicinale negli adolescenti ( 15-18 anni), in questo gruppo d’età la buprenorfina deve essere utilizzata con cautela.
Avvertenze
La buprenorfina è raccomandata solo per il trattamento della tossicodipendenza da oppioidi. Si raccomanda inoltre che il trattamento venga prescritto da un medico che garantisca un trattamento globale del paziente tossicodipendente.
Il medico deve prendere in considerazione il rischio di abuso e cattivo uso (per es. somministrazione per via endovenosa), soprattutto all’inizio del trattamento.
Deviazione: per deviazione si intende l’introduzione di buprenorfina sublinguale nel mercato illecito o da parte dei pazienti o da parte di individui che si procurano il medicinale attraverso furti ai pazienti o alle farmacie. Questa deviazione può portare a nuovi tossicodipendenti che utilizzano buprenorfina sublinguale come droga primaria con il rischio di overdose, diffusione di infezioni virali che si trasmettono col sangue, depressione respiratoria e lesione epatica.
Precipitazione della sindrome da astinenza: quando inizia un trattamento con buprenorfina sublinguale, il medico deve conoscere il profilo agonista parziale della buprenorfina e deve sapere che questa sostanza può precipitare la sindrome da astinenza in pazienti con dipendenza da oppioidi, soprattutto se essa viene somministrata prima che siano trascorse 6 ore dall’ultimo uso di eroina o di altri oppioidi ad azione rapida, oppure se essa viene somministrata prima che siano trascorse 24 ore dall’ultima dose di metadone. Per contro, i sintomi di astinenza possono essere associati anche a un dosaggio subottimale.
Il rischio di gravi eventi avversi come l’overdose o l’abbandono del trattamento è maggiore se il paziente assume dosi troppo basse di buprenorfina sublinguale e continua a curarsi da solo i sintomi di astinenza con oppioidi, alcol o altri sedativo-ipnotici, in particolare benzodiazepine.
-Dipendenza: la buprenorfina è un agonista parziale dei recettori mu per gli oppioidi e la sua somministrazione cronica produce dipendenza da questo tipo di oppioidi. La sospensione del trattamento può portare a un ritardo della astinenza.
Depressione respiratoria: sono stati segnalati alcuni casi di decesso in seguito a depressione respiratoria, in particolare quando il farmaco è stato usato in associazione con benzodiazepine (vedere paragrafo 4.5) o quando la buprenorfina non è stata usata secondo le indicazioni.
Epatite, eventi epatici: sono stati segnalati casi di lesione epatica acuta in tossicodipendenti da oppioidi sia in studi clinici sia nelle segnalazioni di eventi avversi post-marketing. Le anomalie vanno da innalzamenti asintomatici transitori delle transaminasi epatiche a case report di insufficienza epatica. In molti casi la presenza di preesistenti anomalie degli enzimi epatici, un’infezione da virus dell’epatite B o dell’epatite C, l’uso concomitante di altri farmaci potenzialmente tossici per il fegato ( aspirina, amiodarone, inibitori della proteasi, isoniazide…) e la continuazione dell’uso di droghe endovenose può svolgere un ruolo causale o contributivo. Tali fattori di base devono essere presi in considerazione prima di prescrivere buprenorfina sublinguale e nel corso del trattamento. Quando si sospetta un evento epatico di cui non si conosce la causa, sono necessarie ulteriori valutazioni. Se si sospetta che la causa di una necrosi epatica o di un ittero sia la buprenorfina, si deve sospendere la somministrazione del farmaco con la rapidità consentita dalle condizioni cliniche del paziente. In tutti i pazienti si devono effettuare test della funzionalità epatica ad intervalli regolari.
Gli aggiustamenti della dose vanno effettuati con cautela nei pazienti che utilizzano inibitori del CYP3A4, perché gli inibitori del CYP3A4 possono aumentare i livelli plasmatici di buprenorfina (vedere paragrafo 4.5). I pazienti che utilizzano inibitori del CYP3A4 possono essere trattati con dosi più basse.
Questo medicinale può causare sonnolenza, che può essere resa più acuta da altri farmaci ad azione centrale come l’alcol, i tranquillanti, i sedativi e ipnotici (vedere paragrafo 4.5).
Questo medicinale può causare ipotensione ortostatica.
Gli atleti devono sapere che questo medicinale può causare una reazione positiva ai test anti-doping.
Uso pediatrico
Non ci sono informazioni nei bambini al di sotto dei 15 anni d’età ; pertanto la buprenorfina non si deve utilizzare in bambini di età inferiore di 15 anni.
Precauzioni per l’impiego
Questo medicinale si deve utilizzare con prudenza in pazienti con:
asma o insufficienza respiratoria (sono stati segnalati casi di depressione respiratoria con buprenorfina);
insufficienza renale (il 20% della dose somministrata viene escreto per via renale; pertanto
l’eliminazione attraverso i reni può diventare più lunga);
insufficienza epatica (il metabolismo epatico della buprenorfina può risultare alterato);
come con altri oppioidi, si richiede cautela nei pazienti che utilizzano buprenorfina e hanno un trauma cranico, aumento della pressione endocranica, ipotensione, ipertrofia prostatica o stenosi uretrale.
Eccipiente:
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco
