Diclofenac: effetti indesiderati e controindicazioni
Diclofenac (Diclofenac Sodico) è un farmaco spesso utilizzato per le seguenti malattie: Compresse, supposte Malattie reumatiche infiammatorie e degenerative quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante artrosi reumatismi non articolari Stati dolorosi da flogosi di origine non reumatica o a seguito di un trauma. Trattamento sintomatico della dismenorrea primaria. Fiale Nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.
Come tutti i farmaci, però, anche Diclofenac ha effetti indesiderati (spesso anche chiamati effetti collaterali), reazioni avverse e controindicazioni che, se spesso sono poco rilevanti dal punto di vista clinico (piccoli disturbi sopportabili), talvolta possono essere assai gravi ed imprevedibili.
Diventa quindi importantissimo, prima di iniziare la terapia con Diclofenac, conoscerne le controindicazioni, le speciali avvertenze per l’uso e gli effetti indesiderati, in modo da poterli segnalare, alla prima comparsa, al medico curante.
Diclofenac: controindicazioni
Ipersensibilità nota al principio attivo, al sodio metabisolfito o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, in genere verso gli altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non steroidei e in particolare verso l’acido acetilsalicilico.
Malattie epatiche pregresse.
Ulcera, sanguinamento o perforazione gastrointestinale in atto.
Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piĂą episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Ultimo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).
Grave insufficienza epatica o renale (vedere paragrafo 4.4).
Insufficienza cardiaca congestizia conclamata (classe II-IV dell’NHYHA), cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e/o vasculopatia cerebrale.
In soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica.
Come altri antinfiammatori non steroidei (FANS), Diclofenac Angelini è controindicato anche in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antinfiammatori, accessi asmatici, orticaria, riniti acute.
Il prodotto non deve essere usato in corso di terapia diuretica intensiva
In caso di alterazioni dell’emopoiesi
Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con emorroidi o che siano stati recentemente affetti da proctite
Diclofenac Angelini non deve essere somministrato ai bambini di etĂ inferiore a 14 anni.
Diclofenac: effetti indesiderati
Le reazioni avverse (Tabella 1) sono elencate per frequenza, per prima la più frequente, utilizzando la seguente convenzione: comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), Non note: non può essere stimate dai dati disponibili.
I seguenti effetti indesiderati includono quelli riportati con l’uso a breve o a lungo termine.
Tabella 1
| Patologie del sistema emolinfopoietico | |
|---|---|
| Molto raro | trombocitopenia, leucopenia, anemia (compresa l’anemia emolitica e aplastica), agranulocitosi. |
| Disturbi del sistema immunitario | |
| Raro | ipersensibilità, reazioni anafilattiche e anafilattoidi (comprese ipotensione e shock). |
| Molto raro | edema angioneurotico (incluso edema facciale). |
| Disturbi psichiatrici | |
| Molto raro | disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilità, reazioni psicotiche |
| Patologie del sistema nervoso | |
| Comune | cefalea, capogiri |
| Raro | sonnolenza |
| Molto raro | parestesie, compromissione della memoria, convulsioni, ansietà, tremori, meningite asettica, alterazioni del gusto, accidenti cerebrovascolari. |
| Patologie dell’occhio | |
| Molto raro | disturbi della visione, visione offuscata, diplopia. |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | |
| Comune | vertigini |
| Molto raro | tinnito, peggioramento dell’udito. |
| Patologie cardiache | |
| Molto raro | palpitazioni, dolore toracico, insufficienza cardiaca, infarto miocardico |
| Patologie vascolari | |
| Molto raro | ipertensione, vasculite |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | |
| Raro | Asma (compresa dispnea) |
| Molto raro | Polmonite |
| Patologie gastrointestinali | |
| Comune | Nausea, vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, flatulenza, anoressia. |
| Raro | Gastrite, emorragia gastrointestinale, ematemesi, diarrea emorragica, melena, ulcera gastrointestinale (con o senza sanguinamento o perforazione). |
| Molto raro | Colite (compresa colite emorragica ed esacerbazione di colite ulcerativa o morbo di Crohn), costipazione, stomatite (inclusa stomatite ulcerativa), glossite, disturbi esofagei, stenosi intestinale diaframma-simile, pancreatite. |
| Patologie epatobiliari | |
| Comune | Aumento delle transaminasi. |
| Raro | Epatite, ittero, disturbi epatici. |
| Molto raro | Epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica. |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | |
| Comune | Rash. |
| Raro | Orticaria. |
| Molto raro | Eruzioni bollose, eczema, eritema, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, perdita di capelli, reazione di fotosensibilità, porpora, porpora allergica, prurito. |
| Patologie renali e urinarie | |
| Molto raro | Insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, sindrome nefrotica, nefriti interstiziali, necrosi papillare renale. |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | |
| Comune | Diclofenac soluzione iniettabile: Reazioni al sito di iniezione, dolore al sito di iniezione, indurimento al sito di iniezione Diclofenac supposte: Irritazione al sito di applicazione |
| Raro | Diclofenac soluzione iniettabile: Necrosi al sito di iniezione, edema |
| Infezioni ed infestazioni | |
| Molto raro | Diclofenac soluzione iniettabile: Ascesso al sito d’iniezione. |
| Indice terapeutico analgesia: | DL50 | 88 |
|---|---|---|
| DE50 |
| Indice terapeutico infiammazione: | DL50 | 50 |
|---|---|---|
| DE50 |
Sperimentazioni cliniche e dati epidemiologici indicano in modo coerente un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del micoardio o ictus) associati all’uso di diclofenac, soprattutto ad alte dosi (150 mg/die) e al trattamento a lungo termine (vedere paragrafì 4.3 e 4.4).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta
tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo Responsabili Farmacovigilanza.
Diclofenac: avvertenze per l’uso
azioni generali
L’uso di Diclofenac Angelini in concomitanza con altri FANS sistemici, inclusi gli
inibitori selettivi della ciclo-ossigenasi-2, deve essere evitato a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sulla base di potenziali effetti indesiderati additivi.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della dose minima efficace per la durata del trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 e ì paragrafì sottostantì suì rìschì gastroìntestìnalì e cardìovascolarì).
Anziani: sul piano medico di base è richiesta cautela negli anziani. In particolare, nei pazienti anziani fragili o in quelli con un basso peso corporeo, si raccomanda l’utilizzo della più bassa dose efficace.
Come con altri FANS, possono in rari casi verificarsi anche reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, senza una precedente esposizione al diclofenac.
Come altri FANS, diclofenac può mascherare i segni e i sintomi di infezioni a causa delle sue proprietà farmacodinamiche.
Effetti gastrointestinali
Durante il trattamento con tutti i FANS, incluso diclofenac, sono state riportate e possono comparire in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione, che possono essere fatali. Esse hanno in genere conseguenze piĂą gravi negli anziani. Se in pazienti in terapia con diclofenac compaiono sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione, il medicinale deve essere interrotto.
Come con tutti i FANS, incluso diclofenac, è obbligatoria una stretta sorveglianza medica e particolare cautela deve essere usata nel prescrivere
diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disordini gastrointestinali (GI) o con una storia indicativa di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazione (vedere paragrafo 4.8). Il rischio di sanguinamento GI è più alto con dosi aumentate di FANS e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione. Gli anziani hanno una frequenza maggiore di reazioni avverse, soprattutto sanguinamento gastrointestinale e perforazione che possono essere fatali.
Per ridurre il rischio di tossicitĂ GI in pazienti con una storia di ulcera, in particolare se complicata da emorragia o perforazione, e negli anziani, il trattamento dovrebbe essere iniziato e mantenuto con la piĂą bassa dose efficace.
L’uso concomitante di agenti protettori (inibitori di pompa protonica o misoprostolo) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono l’uso concomitante di medicinali contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (ASA)/aspirina o altri medicinali che possono aumentare il rischio gastrointestinale.
Pazienti con storia di tossicità GI, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia GI). Ѐ raccomandata cautela in pazienti che assumono medicinali concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti, agenti antiaggreganti o inibitori selettivi del reuptake della serotonina (vedere paragrafo 4.5).
Anche in pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn deve essere esercitata una stretta sorveglianza medica e cautela poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).
Effetti epatici
In caso di prescrizione di diclofenac a pazienti affetti da insufficienza epatica è necessaria stretta sorveglianza medica in quanto la loro condizione può essere esacerbata.
Come con altri FANS, incluso diclofenac, possono aumentare i valori di uno o più enzimi epatici. Durante trattamenti prolungati con diclofenac, sono indicati come misura precauzionale, regolari controlli della funzionalità epatica. Se i parametri di funzionalità epatica risultano persistentemente alterati o peggiorati, se si sviluppano segni clinici o sintomi consistenti di epatopatia, o se si verificano altre manifestazioni (per es. eosinofilia, rash), il trattamento con Diclofenac deve essere interrotto. Un’epatite con l’uso di diclofenac può verificarsi senza sintomi prodromici.
Particolare cautela deve essere posta nell’uso di diclofenac nei pazienti con porfiria epatica, in quanto potrebbe scatenare un attacco.
Effetti renali
Poiché in associazione alla terapia con FANS, incluso diclofenac, sono stati riportati ritenzione di fluidi ed edema è richiesta particolare cautela in caso di insufficienza cardiaca o renale, storia di ipertensione, negli anziani, in pazienti in trattamento concomitante con diuretici o con medicinali che possano influire
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significativamente sulla funzionalità renale e in quei pazienti con una sostanziale deplezione del volume extracellulare dovuta a qualsiasi causa (per es. prima o dopo interventi chirurgici maggiori) (vedere paragrafo 4.3). In tali casi, quando si somministra diclofenac si raccomanda per precauzione il monitoraggio della funzionalità renale. L’interruzione della terapia è normalmente seguita da un ritorno alle condizioni pre-trattamento.
Effetti cutanei
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio per queste reazioni: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Diclofenac Angelini deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità .
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici indicano che l’uso di diclofenac (specialmente ad alte dosi, 150 mg/die ed in trattamenti a lungo termine) può essere associato ad un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per es. infarto del miocardio o ictus).
I pazienti che presentano significativi fattori di rischio di eventi cardiovascolari (ad es: ipertensione, iperlipidemia, diabeto mellito, fumo) devono essere trattati con diclofenac solo dopo attenta considerazione. Dato che i rischi cardiovascolari del diclofenac possono aumentare con la dose e la durata dell’esposizione, si devono usare la minima durata possibile e la minima dose giornaliera efficace. La risposta alla terapia e la necessità di miglioramento dei sintomi devono essere rivalutate periodicamente.
Effetti ematologici
L’uso di Diclofenac Angelini compresse gastroresistenti è raccomandato solo per trattamenti a breve termine.
Durante trattamenti prolungati con diclofenac, come con altri FANS, sono raccomandati controlli della crasi ematica.
Come altri FANS, Diclofenac può inibire temporaneamente l’aggregazione piastrinica. Pazienti con difetti di emostasi devono essere attentamente monitorati.
Asma preesistente
In pazienti con asma, rinite allergica stagionale, rigonfiamento della mucosa nasale (per es. polipi nasali), malattie polmonari ostruttive croniche o infezioni croniche del tratto respiratorio (specialmente se collegate a sintomi simili alla rinite allergica), sono più frequenti che in altri pazienti reazioni ai FANS quali esacerbazioni dell’asma (cosiddetta intolleranza agli analgesici/asma da
analgesici), edema di Quincke o orticaria. Si raccomanda pertanto speciale precauzione in tali pazienti (predisporsi all’emergenza). Questo vale anche per i pazienti allergici ad altre sostanze, per es. con reazioni cutanee, prurito o orticaria.
Diclofenac soluzione iniettabile
Si raccomanda particolare cautela quando diclofenac è utilizzato per via parenterale in pazienti con asma bronchiale, in quanto i sintomi possono essere esacerbati.
Diclofenac Angelini soluzione iniettabile contiene alcool benzilico (40mg per ml), pertanto non deve essere dato ai bambini prematuri o ai neonati.
Può causare reazioni tossiche e anafilattiche nei bambini fino a 3 anni di età . Diclofenac Angelini soluzione iniettabile contiene glicole propilenico, pertanto può causare sintomi simili a quelli causati dall’alcool.
Diclofenac Angelini soluzione iniettabile contiene meno di 1 mmole di sodio (23 mg) per fiala, quindi è praticamente senza sodio.
Diclofenac compresse gastroresistenti contiene lattosio, pertanto i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco
