Minias: è un farmaco sicuro? Come funziona?
Minias (Lormetazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie: Trattamento a breve termine dell’insonnia. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
Ma come funziona Minias? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Minias: come funziona?
Categoria farmacoterapeutica: Ipnotici e sedativi – Derivati benzodiazepinici. Codice ATC: N05CD06
Nel corso degli studi sugli animali per la caratterizzazione neuro- farmacologica della sostanza è emerso che il lormetazepam possiede il tipico spettro di azione sedativo delle benzodiazepine.
Per quanto riguarda l’azione sedativo-ipnotica, il lormetazepam ha mostrato di possedere un effetto (riduzione dell’attività motoria) cinque volte superiore a quello del lorazepam e dieci volte maggiore di quello del flurazepam e del diazepam. Al di fuori dell’effetto sul sistema nervoso centrale il lormetazepam non esplica azioni farmaco-dinamiche sulla funzione respiratoria, cardiocircolatoria, escretrice renale. Il lormetazepam, inoltre, non ha alcuna interferenza e sulla funzione epatica e sul metabolismo glicidico.
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Minias, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Minias
Dagli studi farmacocinetici nell’animale e nell’uomo deriva l’inquadramento del lormetazepam tra le benzodiazepine ipnoinducenti a breve durata d’azione. Dopo somministrazione orale il farmaco viene assorbito rapidamente e completamente con raggiungimento del picco plasmatico massimo entro circa 2 ore. Già a 30 minuti dalla somministrazione si ritrova nel plasma lormetazepam immodificato, coniugato ad acido glicuronico. La benzodiazepina, che non subisce demolizioni metaboliche, si lega per oltre l’85% alle proteine plasmatiche. La concentrazione plasmatica decresce in due fasi successive con tempi di dimezzamento di circa 2 ore (fase di distribuzione) e di circa 10 ore (fase
di eliminazione). Il lormetazepam è escreto quasi completamente per via urinaria sotto forma di sostanza immodificata coniugata con acido glicuronico. Solo il 5% della dose somministrata si ritrova nelle urine come metabolita N-demetilato non coniugato.
Nei pazienti con cirrosi epatica la ridotta clearance plasmatica porta ad un aumento medio di 2 volte della concentrazione massima e dell’esposizione sistemica (AUC) dopo singola somministrazione di lormetazepam (vedere paragrafo 4.4).
Abbiamo visto come Minias agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Minias è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Minias: dati sulla sicurezza
Il lormetazepam presenta una bassissima tossicità acuta.
| Specie animale | DL50 per os | DL50 i.p. |
| Topo | 1400-2000 | 1500-2000 |
| Ratto | >5000 | >5000 |
| Cane | >2000 | – – |
| Scimmia | >2000 | – – |
DL50 (mg/Kg) dopo somministrazione unica di lormetazepam.
Dagli studi tossicologici a lungo termine, condotti su roditori, cani e scimmie, è risultato che il lormetazepam è sprovvisto di tossicità cronica e può quindi essere tranquillamente utilizzato anche per lunghi periodi.
Infine, non sono emersi dati indicativi di un’eventuale azione mutagena, embriotossica o teratogena, né, a lunghissimo termine, di un’azione citotossica o carcinogenetica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti indesiderati che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti indesiderati segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Consultate gli effetti collaterali e le controindicazioni di Minias nella nostra scheda apposita.
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di Sant’Antonio” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Minias
Minias: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool non è raccomandata. Le benzodiazepine causano un effetto additivo quando il medicinale viene assunto con alcool o con altri farmaci che deprimono il SNC. Si deve fare attenzione in particolare con i farmaci che deprimono la funzione respiratoria come gli oppioidi (analgesici, antitussivi, trattamenti sostitutivi) in particolare nei pazienti anziani.
Fare attenzione
Farmaci che deprimono il SNC.
Combinazione con farmaci che deprimono il SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/tranquillanti/sedativi, alcuni antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici, oppioidi, anticonvulsivanti e antistaminici sedativi. Gli analgesici narcotici possono causare un aumento dell’euforia che porta ad un aumento della dipendenza psichica. L’uso concomitante di clozapina e MINIAS può produrre sedazione marcata, salivazione eccessiva, atassia.
La somministrazione di teofilline o amminofilline può ridurre gli effetti delle benzodiazepine.
Inibitori del citocromo P450
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
Altre interazioni con i farmaci:
Sono state osservate le seguenti interazioni di lormetazepam con:
Glicosidi cardiaci: l’uso concomitante può aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi cardiaci.
Agenti betabloccanti: l’uso concomitante può aumentare gli effetti clinici del lormetazepam
E’ stata riportata interazione delle benzodiazepine metabolizzate in maniera analoga al lormetazepam con altri famaci:
Metilxantine: l’uso concomitante può ridurre l’effetto sedativo.
Medicinali contenenti estrogeni: l’uso concomitante può ridurre i livelli plasmatici delle benzodiazepine.
Rifampicina: l’uso concomitante può ridurre l’effetto sedativo.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco
