Mizar: è un farmaco sicuro? Come funziona?
Mizar (Fluritromicina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie: Trattamento delle infezioni causate da germi sensibili alla fluritromicina. Infezioni otorinolaringoiatriche (tonsillite, faringite, otite, rinosinusite). Infezioni delle basse vie respiratorie (bronchite, polmonite, riacutizzazioni infettive in broncopneumopatia cronica ostruttiva). Infezioni odontostomatologiche (paradontite, ascesso gengivale). Uretriti non gonococciche. MIZAR pu essere somministrato anche a pazienti allergici alla penicillina.
Ma come funziona Mizar? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mizar: come funziona?
MIZAR, fluritromicina etilsuccinato, è un nuovo antibiotico a struttura macrolidica, con anello lattonico a 14 atomi, caratterizzato da un’elevata stabilità in ambiente acido e da una buona biodisponibilità e tollerabilità. Chimicamente deriva dall’eritromicina per inserzione in posizione (8S)-8 di un atomo di fluoro. Il derivato prescelto per l’impiego clinico è il 2′-0-etilsuccinile (fluritromicina etilsuccinato).
Attività microbiologica
MIZAR dimostra un’elevata attività nei riguardi di numerose specie batteriche.
Aerobi Gram-positivi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (streptococco beta-emolitico di gruppo A), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, altri streptococchi, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes.
Aerobi Gram-negativi: Neisseria spp., H. influenzae, H parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helycobacter pylori, Campylobacter spp.
Anaerobi: Propionibacterium acnes, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides ovatus, Bacteroides fragilis, Bacteroides spp.
Altri microrganismi: Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealiticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis.
Nota: alcuni ceppi di H. influenzae, di enterococchi e la maggior parte degli stafilococchi meticillino-resistenti sono risultati resistenti alla fluritromicina ed all’eritromicina.
L’attività antibatterica in vitro di fluritromicina non è influenzata dall’ambiente acido, dalla presenza di beta-lattamasi ed è scarsamente influenzata dall’inoculo; la presenza di siero ne esalta la potenza su diversi patogeni (in particolare su H. influenzae).
Fluritromicina non provoca squilibri nella popolazione microbica normale dell’intestino umano e le modificazioni indotte sono rapidamente reversibili.
Un notevole effetto post-antibiotico, anche in presenza di siero umano, è stato documentato nei confronti di stafilococchi, streptococchi beta-emolitici di gruppo A, pneumococchi ed emofili.
E’ stata inoltre confermata un’attività battericida intracellulare di notevole entità e l’assenza di effetti negativi sui componenti del sistema immunitario.
Nei saggi in vivo sull’attività chemioterapeutica, le dosi protettive mediane (PD50) al quinto giomo dopo infezione i.p. nel topo sono attomo a 6-8 mg/kg per gli streptococchi, fino a valori superiori a 100 mg/kg per i Gram-negativi particolarmente resistenti. Al nono giomo di somministrazione le PD50 sono ancora a livelli analoghi, inclusi anche ceppi di S. aureus penicillino-resistenti.
Fluritromicina presenta, con relativa frequenza, sinergismo con aminoglicosidi e fluorochinoloni e non produce mai antagonismo quando associata ad antibiotici con diverso meccanismo d’azione.
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Mizar, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mizar
Fluritromicina è caratterizzata da una pressoché completa assenza di qualsiasi attività farmacodinamica sui vari distretti ed apparati dell’organismo umano. In particolare, non si sono osservate attività su: tratto gastroenterico, albero respiratorio, sistema nervoso centrale e periferico, motilità uterina, parametri metabolici ed aggregazione piastrinica.
Dopo somministrazione orale, il farmaco viene rapidamente assorbito (Tmax 1 ora) con un picco ematico di circa 1,4 mcg/ml. La cinetica plasmatica della fluritromicina etilsuccinato, sia dopo somministrazione singola che ripetuta, è caratterizzata da un’emivita della fase beta attomo alle 4 ore, con un’elevatissima clearance extra-renale ed un volume di distribuzione oltre gli 800 litri. Questo, oltre a garantire la persistenza di livelli ematici più che soddisfacenti, conferma l’ampia diffusione nei tessuti dove vengono raggiunti livelli notevolmente superiori a quelli sierici. Gli studi inerenti la cinetica di eliminazione in diversi gruppi a rischio (epatopatici, nefropatici, bambini ed anziani) non hanno evidenziato differenze clinicamente significative nel processo eliminativo rispetto ai soggetti normali; solo in caso di grave compromissione renale è possibile un allungamento della emivita di eliminazione.
Abbiamo visto come Mizar agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mizar è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mizar: dati sulla sicurezza
Fluritromicina è decisamente ben tollerata nei principali modelli animali, roditori e non roditori. La DL50 dopo somministrazione orale ed i.p. è risultata superiore a 4500 mg/kg nei ratti ed a 6000 mg/kg nei topi.
Negli studi di tossicità cronica (26 settimane), sono risultate ben tollerate dosi fino a 150 mg/kg/die nei ratti e fino a 60 mg/kg nei cani, salvo qualche occasionale effetto emetico in quest’ultima specie particolarmente sensibile. E’ stata accertata la non teratogenicità e l’assenza di effetti mutageni.
Gli studi sulla possibile interazione col metabolismo epatico hanno evidenziato che fluritromicina, diversamente da eritromicina, non altera il sistema microsomiale, né in senso induttivo né formando complessi inattivi con il P-450 e, pertanto, presenta scarso rischio di interferenza metabolica con i farmaci dati in concomitanza.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti indesiderati che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti indesiderati segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Consultate gli effetti collaterali e le controindicazioni di Mizar nella nostra scheda apposita.
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di Sant’Antonio” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mizar
Mizar: interazioni
La scarsa capacità del farmaco di interagire con il sistema del citocromo P-450, consente di escludere possibilità di interazioni farmacometaboliche di rilievo. Gli studi clinici condotti hanno, inoltre, confermato che fluritromicina non provoca variazioni dei livelli ematici di teofillina.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco
