Mogadon: è un farmaco sicuro? Come funziona?
Mogadon (Nitrazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie: Trattamento a breve termine dell’insonnia. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
Ma come funziona Mogadon? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mogadon: come funziona?
Il nitrazepam è una sostanza cristallina giallastra, insolubile in acqua, solubile in alcool.
Mogadon induce rapidamente il sonno proteggendo i meccanismi fisiologici regolatori del ritmo sonno-veglia dagli impulsi di origine emotiva, sensoriale e cenestesica. Il farmaco infatti determina il sonno non già attraverso una depressione del sistema di veglia, bensì deattivando quest’ultimo mediante una attenuazione degli impulsi afferenti.
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Mogadon, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mogadon
Il nitrazepam viene assorbito dal tratto gastroenterico: il grado di assorbimento è soggetto a variazioni individuali (60-90%). Circa 40-80 minuti dopo la somministrazione di 5 mg di Mogadon, si raggiunge una concentrazione plasmatica di picco di 40 ng/ml in media. Nelle persone più giovani, il volume di distribuzione è di 2 litri/kg. Due ore dopo la somministrazione, la concentrazione di nitrazepam nel liquido cerebrospinale è circa l’8% e dopo 36 ore circa il 16% della concentrazione plasmatica.
La concentrazione nel liquido cerebrospinale perciò corrisponde alla frazione di principio attivo non legata alle proteine nel plasma. L’eliminazione del nitrazepam dal sangue è bifasica. L’emivita media di eliminazione è di 30 ore e non varia durante la somministrazione a lungo termine. Con un dosaggio ininterrotto di 5 mg/die di Mogadon, si raggiunge lo stato stazionario circa al quarto giorno con concentrazioni plasmatiche di 40-60 ng/ml di nitrazepam.
Soltanto una piccola percentuale della dose orale di Mogadon appare nelle urine in forma invariata. Il principio attivo viene ridotto nel fegato al composto 7-amino, che viene metabolizzato a sua volta a 7-acetamidonitrazepam. Nei pazienti anziani, il volume di distribuzione è maggiore e l’emivita media di eliminazione aumenta a 40 ore. La stessa tendenza si verifica nei pazienti con una compromissione della funzionalità epatica; la funzionalità renale è di minor importanza sotto questo punto di vista. Il nitrazepam attraversa la placenta e passa nel latte materno durante l’allattamento.
Abbiamo visto come Mogadon agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mogadon è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mogadon: dati sulla sicurezza
Le prove di tossicità acuta hanno evidenziato valori di DL50 compresi tra 520 e 1800/mg/kg dopo somministrazione orale nelle varie specie animali testate (topo, ratto, coniglio).
Esperienze realizzate su più generazioni di topi, ratti, conigli e cani non hanno fornito alcun elemento che dimostri un’azione dannosa di Mogadon sullo sviluppo embrionale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti indesiderati che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti indesiderati segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Consultate gli effetti collaterali e le controindicazioni di Mogadon nella nostra scheda apposita.
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di Sant’Antonio” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mogadon
Mogadon: interazioni
L’assunzione concomitante di alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando Mogadon è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici ed antistaminici sedativi.
Nel caso di analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco
