Monos: è un farmaco sicuro? Come funziona?
Monos (Rufloxacina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie: MONOS è indicato nel trattamento delle infezioni delle basse vie respiratorie e delle vie urinarie sostenute da germi sensibili alla rufloxacina.
Ma come funziona Monos? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Monos: come funziona?
Antibatterico – chinolonico (fluorochinolone). Classificazione ATC: J01MA10
Il principio attivo della specialità MONOS è la rufloxacina, un nuovo fluorochinolone a lunga emivita con la seguente denominazione chimica:
acido 9-fluoro-10-[N-(4′-metil)-piperazinil]-7-oxo-2,3-diidro-7H-pirido[1,2,3de]-1,4- benzotiazin-6-carbossilico cloridrato (rufloxacin D.C.I.).
La rufloxacina è dotata di un ampio spettro d’azione e di un’elevata attività verso i batteri aerobi Gram-positivi e Gram-negativi, in particolare verso una vasta gamma di agenti patogeni responsabili dell’instaurarsi di processi infettivi a carico dell’apparato respiratorio e delle vie urinarie. E’ caratterizzata da una lunga emivita (35 ore circa), che ne consente un’unica somministrazione giornaliera (once-a-day).
MONOS è dotato di attività antibatterica di tipo battericida; il meccanismo d’azione è basato sull’inibizione della DNA-girasi batterica, un enzima deputato al superavvolgimento del DNA all’interno del microorganismo; ciò determina l’accumulo di DNA in forma despiralizzata all’interno della cellula batterica, condizione incompatibile con la sopravvivenza del batterio.
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Monos, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Monos
La rufloxacina, dopo somministrazione orale, è ben assorbita e raggiunge rapidamente elevati tassi plasmatici e tissutali. Nell’uomo, dopo dosi singole di 400 mg, la concentrazione massima serica è di circa 4 mcg/ml e viene raggiunta dopo 3-4 ore dalla somministrazione.
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Si distribuisce ampiamente nei tessuti con concentrazioni 2-3 volte maggiori rispetto a quelle plasmatiche.
Concentrazioni particolarmente elevate, tra 2 e 20 volte quelle plasmatiche, sono state misurate nel fluido alveolare e nei macrofagi alveolari fino a 72 ore dopo la somministrazione di una dose di 400 mg.
La rufloxacina si ritrova a concentrazioni elevate anche nei liquidi organici e nelle secrezioni. Nel plasma umano è legata alle proteine per circa il 60% e la sua emivita plasmatica è di circa 35 ore sia nei soggetti sani che nei pazienti.
Viene escreta per via renale (45-50%) e per via gastrointestinale (20%); viene poco metabolizzata a livello epatico: il metabolita principale è il derivato demetilato, microbiologi camente attivo. Elevate e stabili concentrazioni di rufloxacina nelle urine (50 mcg/ml, presenti nell’intervallo fra 12 e 24 ore dopo una somministrazione singola di 400 mg), abbinate alla sua lunga emivita, assicurano un effetto antibatterico prolungato,
della durata di 72 ore circa, anche nel tratto urinario; anche 24 ore dopo la fine di un ciclo di somministrazioni ripetute (400 mg il primo giorno e 200 mg i giorni successivi) si ritrovano nelle urine elevate concentrazioni di rufloxacina (intorno a 70 mcg/ml).
La clearance renale è di circa 20 ml/min.
Abbiamo visto come Monos agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Monos è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Monos: dati sulla sicurezza
La tossicità della rufloxacina è bassa; per via orale la DL50 è > 3000 mg/Kg nel ratto, 1070 mg/kg nel topo e 650 mg/kg nel coniglio.
Gli studi di tossicità subacuta ad alti dosaggi hanno individuato il rene come organo bersaglio. Gli studi di tossicità cronica hanno tuttavia dimostrato che la somministrazione per un anno di rufloxacina è sostanzialmente ben tollerata fino alla dose di 30 mg/kg/die per os nella scimmia e di 45 mg/kg/die per os nel ratto; tali dosaggi, 10-15 volte superiori a quelli corrispondenti alle dosi terapeutiche consigliate, non hanno infatti determinato alterazioni sistemiche e d’organo. Gli studi di tossicità sulla funzione riproduttiva indicano per dosi elevate (30-50 volte quelle cliniche) un effetto di ritardo sullo sviluppo fetale, tale da causare evidenze di embriotossicità e ritardi di ossificazione in taluni casi.
La rufloxacina è risultata priva di qualunque attività mutagena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti indesiderati che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti indesiderati segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Consultate gli effetti collaterali e le controindicazioni di Monos nella nostra scheda apposita.
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di Sant’Antonio” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Monos
Monos: interazioni
Come per gli altri chinoloni, gli antiacidi a base di idrossido di alluminio di magnesio riducono l’assorbimento del farmaco; per minimizzare tale effetto è consigliabile pertanto che la loro somministrazione preceda o segua di almeno 4 ore quella di MONOS.
Benché, contrariamente a quanto osservato con altri fluorochinoloni, nell’uomo non siano state evidenziate interazioni tra MONOS e teofillina o suoi derivati, in caso di uso prolungato può essere opportuno a scopo precauzionale monitorare i livelli plasmatici di teofillina.
MONOS non ha influenza sull’eliminazione di caffeina.
Non sono note interazioni medicamentose in caso di altre politerapie. E’ sconsigliata l’assunzione contemporanea di chinolonici e FANS.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco
