Myofirst: è un farmaco sicuro? Come funziona?
Myofirst (Tecnezio-99Mtc-Tetrofosmina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie: Myoview un agente per lo studio della perfusione miocardica indicato quale mezzo diagnostico aggiuntivo nella diagnosi e localizzazione di ischemia e/o infarto al miocardio.
Ma come funziona Myofirst? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Myofirst: come funziona?
Categoria farmacoterapeutica: Radiofarmaco per la diagnostica del sistema cardiovascolare. Codice ATC: V09G A 02.
Non ci sono azioni farmacologiche attribuibili all’iniezione endovenosa di tetrofosmina Tc-99m. Studi condotti in animali hanno dimostrato che la captazione miocardica della 99mTc-tetrofosmina è lineare rispetto al flusso coronarico, confermando l’efficacia del complesso come agente di imaging di perfusione miocardica.
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Myofirst, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Myofirst
La tetrofosmina Tc-99m ha una rapida clearance ematica; meno del 5% dell’attività somministrata rimane in circolo nei 10 minuti dopo l’iniezione. La captazione miocardica raggiunge un massimo di circa 1,2% della dose iniettata tale da consentire un’eccellente immagine con gamma camera planare o SPECT del miocardio da 5 minuti fino a 4 ore dopo la somministrazione. La clearance polmonare ed epatica è rapida e l’attività in questi organi viene ridotta dopo esercizio, con aumentato sequestro nella muscolatura scheletrica. Circa il 66% dell’attività iniettata viene escreta entro 48 ore dall’iniezione, di cui il 40% tramite l’urina e il 26% tramite le feci.
Abbiamo visto come Myofirst agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Myofirst è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Myofirst: dati sulla sicurezza
Studi di tossicità acuta sul Myoview con dosaggi circa 1050 volte superiori alla singola dose umana massima condotti in topi o conigli non hanno dimostrato associazione a mortalità né hanno evidenziato significativa tossicità.
Segni di tossicità sono stati osservati dopo studi con dosaggi ripetuti condotti in conigli, ma soltanto con dosi cumulate eccedenti 10.000 volte la singola dose umana massima. Nei topi che hanno ricevuto queste stesse dosi non è stata osservata alcuna significativa tossicità. Non sono stati fatti studi sulla tossicità riproduttiva. La tetrofosmina non ha mostrato potenzialità mutagena durante studi condotti sulla mutagenicità sia in vitro che in vivo. Non sono stati fatti studi di valutazione del potenziale cancerogeno del Myoview.
Dati dosimetrici
Le dosi di radiazione assorbite da un uomo adulto normale (70kg) dopo iniezioni endovenose di
99mTc-tetrofosmina sono elencate di seguito. I valori sono calcolati supponendo uno svuotamento vescicale ad intervalli di 3,5 ore. Deve essere stimolato un frequente svuotamento della vescica dopo la somministrazione per rendere minima l’esposizione alle radiazioni.
| Dose di radiazione assorbita(mcGy/MBq) | ||
| Organi | Sotto sforzo | A riposo |
| Parete cistifellea | 33,2 | 48,6 |
| Colon ascendente | 20,1 | 30,4 |
| Colon discendente | 15,3 | 22,2 |
| Parete vescica | 15,6 | 19,3 |
| Intestino tenue | 12,1 | 17,0 |
| Reni | 10,4 | 12,5 |
| Ghiandole salivari | 8,0 | 11,6 |
| Ovaie | 7,9 | 9,6 |
| Utero | 7,3 | 8,4 |
| Superficie ossea | 6,2 | 5,6 |
| Tiroide | 4,3 | 5,8 |
| Pancreas | 5,0 | 5,0 |
| Stomaco | 4,6 | 4,6 |
| Ghiandole surrenali | 4,3 | 4,1 |
| Midollo osseo rosso | 4,1 | 4,0 |
| Parete cuore | 4,1 | 4,0 |
| Milza | 4,1 | 3,8 |
| Muscolo | 3,5 | 3,3 |
| Testicoli | 3,4 | 3,1 |
| Fegato | 3,2 | 4,2 |
| Timo | 3,1 | 2,5 |
| Cervello | 2,7 | 2,2 |
| Polmoni | 2,3 | 2,1 |
| Cute | 2,2 | 1,9 |
| Mammella | 2,2 | 1,8 |
| Totale corpo | 3,8 | 3,7 |
La Dose Efficace (ED) risultante dalla somministrazione di dosi di Myoview ricostituito di 250 MBq sotto sforzo e 750 MBq a riposo è di 1,50 mSv sotto sforzo e 5,36 mSv a riposo (per un individuo di 70 kg)
Il Sodio Pertecnetato (Tc-99m) Soluzione Iniettabile è ottenuto da un generatore (99Mo/99mTc). Il Tecnezio (Tc-99m) ha un’emivita di 6,02 ore con emissione di radiazioni gamma (energia 141keV).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti indesiderati che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti indesiderati segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Consultate gli effetti collaterali e le controindicazioni di Myofirst nella nostra scheda apposita.
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di Sant’Antonio” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Myofirst
Myofirst: interazioni
L’interazione di Myoview con altri farmaci non è stata studiata in modo sistematico, comunque non sono state segnalate interazioni durante gli studi clinici in cui Myoview veniva somministrato a pazienti che ricevevano altri farmaci.
Farmaci che influiscono sulla funzione miocardica e/o sul flusso sanguigno, come ad esempio i beta-bloccanti, i calcio-antagonisti o i nitrati, possono portare a falsi negativi nella diagnosi della coronaropatia. Quindi le immagini devono sempre essere interpretate alla luce dei farmaci assunti.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco
