Nicetile: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Nicetile (Levoacetilcarnitina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione

Nicetile (Levoacetilcarnitina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Lesioni meccaniche e infiammatorie tronculari e radicolari del nervo periferico.

Nicetile: come funziona?

Ma come funziona Nicetile? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Nicetile

Categoria farmacoterapeutica: agonista della funzione mitocondriale, dei fattori di crescita e riparativi (NGF) con attivitร  antiossidante nei neuroni del Sistema Nervoso Centrale e periferico,

codice ATC: N06BX12.

La L-acetilcarnitina (?-trimetil-?-acetil-butirro-betaina) รจ lโ€™isomero naturale di una sostanza presente in condizioni fisiologiche in diversi organi tra cui il cervello. Essa viene sintetizzata per acetilazione reversibile dalla Carnitina a livello mitocondriale tramite lโ€™enzima Acetil-L- Carnitina Transferasi.

La L-acetilcarnitina, strutturalmente simile alla Acetil Colina, svolge un ruolo indispensabile per il corretto metabolismo energetico cellulare e trasmettitoriale a livello del S.N.C.

La L-acetilcarnitina, infatti, rappresenta una forma di immagazzinamento di gruppi acetilici che possono essere associati con il Coenzima A necessario ad innescare il ciclo di Krebs,

intervenendo quindi sia nel metabolismo degli acidi grassi che dei glucidi. In situazioni di patologia la L-acetilcarnitina si รจ dimostrata attiva sia come fattore di neuroprotezione per la cellula e i suoi organelli, soprattutto il mitocondrio, sia come fattore trofico per il ripristino della integritร  cellulare.

In particolare nel sistema nervoso, sia centrale che periferico, in occasione di insulto da ipossia, invecchiamento, tossici (alcool, MPTP, MAM), resezione o schiacciamento del nervo, diabete da alossana o streptozocina, la L-acetilcarnitina ha dimostrato una attivitร  di neuroprotezione intervenendo sulla cascata di eventi che conducono alla morte cellulare:

formazione di radicali liberi; accumulo di lipidi (da distruzione di membrane) responsabili del patologico incremento del calcio intramitocondriale;

ridotta attivitร  dei complessi respiratori mitocondriali;

ridotta formazione di RNA mitocondriale da ridotta attivitร  della DNA transcriptasi.

La L-acetilcarnitina esercita altresรฌ una azione trofica sul sistema nervoso promuovendo il recupero postlesionale attraverso:

una migliore utilizzazione cellulare dello NGF (fattore di accrescimento nervoso);

un incremento della neosintesi di fosfolipidi per la costruzione di membrane;

un incremento della produzione di energia (ATP) senza la quale i meccanismi riparativi non possono aver luogo.

Nellโ€™animale lโ€™azione neuroprotettrice e trofica della L-acetilcarnitina si รจ evidenziata con il mantenimento e/o il recupero della situazione trofica (numero di neuroni) e funzionale: migliori capacitร  di apprendimento, memoria, locomozione in vari modelli:

invecchiamento;

ipossia;

Parkinson sperimentale;

microcefalia;

lesioni del nervo periferico sia su base traumatica che disendocrina (diabete).

Nellโ€™uomo studi clinici controllati anche di lunga durata sono stati condotti in varie patologie:

sindromi involutive su base degenerativa

sindromi involutive su base vascolare

neuropatie acute e/o croniche su base disendocrina (diabete)


Nicetile: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Nicetile, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Nicetile

I livelli ematici nel ratto per somministrazione endovenosa di 333 mg/kg sono massimi a 5 min (5375 ?moli/l) e si riducono nelle sei ore successive alla somministrazione (106 ?moli/l). Per via orale alla dose di 500 mg/kg il picco ematico si raggiunge a 4 ore dalla somministrazione con livelli di 40 ?moli/l che rimangono costanti fino allโ€™8^ ora.

La L-acetilcarnitina marcata raggiunge, in gran parte immodificata, numerosi tessuti fra cui quello cerebrale.


Nicetile: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Nicetile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nicetile รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Nicetile: dati sulla sicurezza

I dati preclinici non rivelano rischi particolari per lโ€™uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicitร  a dosi ripetute, genotossicitร , potenziale cancerogeno, tossicitร  della riproduzione e dello sviluppo. Tossicitร  acuta: nel topo la DL50 per via i.m. รจ superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. รจ superiore a 3.600 mg/kg, per via e.v. รจ superiore a 1.600 mg/kg, per os รจ superiore a 18.000 mg/kg; nel ratto per via i.m. รจ superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. รจ di 2748 mg/kg, per via e.v. รจ di 1000 mg/kg, per os รจ superiore a 10.000 mg/kg. Tossicitร  cronica: mini pigs e conigli trattati per 26 settimane con L-acetilcarnitina per via orale con dosi da 250- 500 mg/kg/die e per via i.m. con dosi da 50 mg/kg/die, non hanno dimostrato significative variazioni dellโ€™andamento del peso corporeo, della crasi ematica, della funzionalitร  epatica, degli esami biochimici del sangue, dellโ€™esame delle urine. Lโ€™esame macro-microscopico dei principali organi non ha messo in evidenza alcuna variazione patologica.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Nicetile: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nicetile

Nicetile: interazioni

Non sono note interazioni negative con altri farmaci.


Nicetile: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Nicetile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

NICETILE non altera la capacitร  di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco