Sigmacillina: è un farmaco sicuro? Come funziona?
Sigmacillina (Benzilpenicillina Benzatinica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie: La Benzilpenicillina Benzatinica è indicata nel trattamento di infezioni sostenute da microrganismi sensibili alla Benzilpenicillina, che rispondono a bassi, ma molto prolungati, livelli serici dell’antibiotico. Profilassi della malattia reumatica e delle recidive. Lue.
Ma come funziona Sigmacillina? Qual è il suo meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme qui di seguito.
Farmacodinamica di Sigmacillina: come funziona?
Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici per uso sistemico, penicilline sensibili alle beta-lattamasi ; Codice ATC: J01CE08
La Benzilpenicillina Benzatinica è chimicamente l’acido 3,3-dimetil-7-oxo-6-(2-fenilacetammido)-4-tia-1-azabiciclo [3.2.0] eptano-2-carbossilico composto con N,N’-dibenziletilendiammina (2:1) tetraidrato.
La Benzilpenicillina Benzatinica è preparata dalla reazione della dibenziletilendiammina con 2 molecole di Benzilpenicillina.
La Benzilpenicillina è battericida nei confronti dei microrganismi penicillino-sensibili in fase di moltiplicazione attiva. Agisce inibendo la biosintesi dei mucopeptidi della parete cellulare. Non è attiva contro i batteri che producono la penicillinasi.
La Benzilpenicillina esercita un’azione battericida nei confronti di numerosi batteri Gram-positivi ed alcuni Gram- negativi tra i quali: Staphylococcus, Streptococcus (gruppo A), Pneumococcus, Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium, Actinomyces, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira.
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Sigmacillina, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Sigmacillina
La Benzilpenicillina Benzatinica iniettata per via intramuscolare viene assorbita molto lentamente nel circolo ematico e idrolizzata a Benzilpenicillina: ciò dà luogo a livelli ematici bassi,
ma più persistenti di quelli delle altre penicilline a somministrazione parenterale.
Le penicilline si legano alle proteine sieriche, principalmente l’albumina. I livelli terapeutici delle penicilline sono facilmente raggiungibili sotto normali condizioni nel fluido extracellulare e nella maggior parte degli altri tessuti corporei.
Le penicilline sono distribuite in diverso grado nel liquido pleurico, pericardico, peritoneale, ascitico, sinoviale ed interstiziale. Le penicilline sono escrete nel latte materno.
Il passaggio nel fluido cerebrospinale, occhi e prostata è limitato.
La Benzilpenicillina è rapidamente escreta nelle urine per filtrazione glomerulare e attiva secrezione tubulare principalmente in forma attiva.
Abbiamo visto come Sigmacillina agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Sigmacillina è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Sigmacillina: dati sulla sicurezza
I dati preclinici hanno scarsa rilevanza clinica alla luce della vasta esperienza acquisita con l’uso nell’uomo della benzilpenicillina benzatinica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti indesiderati che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti indesiderati segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di Sant’Antonio” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Sigmacillina
Sigmacillina: interazioni
La somministrazione di antibiotici batteriostatici (per es. eritromicina, tetraciclina) può ridurre gli effetti battericidi delle penicilline rallentando la velocità di crescita batterica. E’ stato dimostrato in vitro che gli agenti battericidi sono più efficaci quando agiscono sulla parete di cellule immature di microrganismi in rapida proliferazione. Tuttavia, il significato clinico di questa interazione non è ben documentato. Sono poche le situazioni cliniche in cui è indicato l’uso concomitante di antibiotici batteriostatici e battericidi. Comunque, in circostanze selezionate dove tale terapia è appropriata, il potenziale di interazione dovrebbe essere minimizzato dall’impiego di dosi adeguate di antibatterici ed iniziando per primo il trattamento con penicillina.
I livelli ematici di penicillina possono essere prolungati dalla somministrazione concomitante di probenecid che blocca la secrezione tubulare renale delle penicilline.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco
Buongiorno dottore. Sono Manelli Marco,papà di Deborah. Mia figlia,ha un bimbo di 6 anni,Aron. È un bambino meraviglioso, purtroppo colpito da PANDAS. Io con parole tecniche non riesco a spiegare il tutto. Il papà di Aron è affetto da morbo di Tourret. Questo mio nipotino, purtroppo anche lui da circa 3 anni si è capito, fino a essere diagnosticato un Pandino…purtroppo le cure efficaci mia figlia che giorno e notte da 3 anni si documenta, ha capito che si dovrebbe intervenire con le immonoglubine….E qui si ferma tutto,xchè la PANDAS in Italia è,io dico non riconosciuta,mentre in America curata appunto con immonoglubine. Dottore le chiedo,da papà e da nonno un consiglio,un aiuto, xchè è brutto vedere mia figlia disperata alla ricerca di un medico che riconosca questa malattia con immonoglubine e mio nipotino alle prese con tik e iperattività e a volte urla aiuto alla mamma….Mi perdoni Dottore,lo sfogo e la richiesta di un consiglio e aiuto…
L’approccio terapeutico con immunoglobuline sarebbe giustificato solamente nei casi in cui possa essere dimostrata la genesi autoimmune del disturbo ossessivo-compulsivo, con l’evidenza di autoanticorpi contro i “gangli della base” (nuclei neuronali alla base del cervello).
In assenza di questaattività autoimmunitaria, il cosiddetto PANDAS (pediatric autoimmune neuropsychiatric disorders associated with streptococcal infections) va trattato come un DOC (disturbo ossessivo-compulsivo) con terapia psichiatriche.