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Vertiserc: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Vertiserc (Betaistina Dicloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie: Sindrome di Ménière.

Vertiserc: indicazioni e modo d'uso

Ma come funziona Vertiserc? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Vertiserc: come funziona?

Categoria farmacoterapeutica: Preparati antivertigine Codice ATC: N07CA01

Betaistina dicloridrato è un prodotto di sintesi originale attivo a livello della microcircolazione d’organo che contribuisce a ristabilire il flusso microcircolatorio. Tale azione è stata evidenziata anche a livello di labirinto.

Non sono state peraltro evidenziate: alterazioni della permeabilità capillare, né modificazioni della pressione arteriosa, né influenze sulla muscolatura liscia e sulla secrezione acida gastrica. Betaistina dicloridrato è un farmaco istamino simile, che agisce quindi come l’istamina sugli sfinteri precapillari aumentando il flusso microcircolatorio precapillare. Studi sugli animali hanno dimostrato che la betaistina dicloridrato agisce in maniera qualitativamente simile all’istamina, però, diversamente da questa è somministrabile per via orale ed è scevra degli effetti collaterali dell’istamina.

In uno studio condotto sulle compresse orodispersibili da 24 mg che ha utilizzato un metodo bioanalitico sensibile, è stato dimostrato che le concentrazioni plasmatiche del precursore della betaistina raggiungono il livello massimo entro un’ora dopo la somministrazione.


Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Vertiserc, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Vertiserc

Assorbimento

La betaistina somministrata per via orale è assorbita rapidamente e quasi completamente da tutto il tratto gastrointestinale. Dopo

l’assorbimento è rapidamente e quasi completamente metabolizzata in acido 2-piridilacetico (2-PA che non ha attività farmacologica). I livelli plasmatici di betaistina sono molto bassi e quindi le analisi farmacocinetiche si basano sulla misurazione del suo metabolita 2-PAA nel sangue e nelle urine. Dopo il pasto la Cmax è più bassa rispetto a quella riscontrata a digiuno. Tuttavia l’assorbimento totale della betaistina è simile in entrambe le condizioni, dimostrando che l’assunzione di cibo solo rallenta l’assorbimento della betaistina.

Distribuzione

La percentuale di betaistina legata alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.

Biotrasformazione

Dopo somministrazione orale di betaistina, la concentrazione plasmatica (e urinaria) del 2-PAA raggiunge il suo massimo 1 ora dopo l’assunzione e diminuisce con un’emivita di circa 3,5 ore.

Escrezione

Il 2-PAA è rapidamente escreto nelle urine. Circa l’85% della dose iniziale si ritrova nelle urine. Di minore importanza è l’escrezione biliare della betaistina stessa.

Linearità

Le percentuali di ritrovamento sono costanti per dosi orali comprese in un intervallo di 8

– 48 mg, indicando che la farmacocinetica della betaistina è lineare e suggerendo che la via metabolica coinvolta non viene saturata.


Abbiamo visto come Vertiserc agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Vertiserc è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Vertiserc: dati sulla sicurezza

Le prove di tossicità acuta e cronica hanno dimostrato che il farmaco è ben tollerato; la DL50 nel ratto è 2,67 g/kg.

Tossicità riproduttiva

I dati disponibili sulla riproduzione sono limitati per la betaistina. In uno studio di tossicità riproduttiva su una generazione di ratti, la somministrazione di una dose orale pari a 250 mg/kg/giorno di betaistina non ha avuto effetti avversi sulla fertilità maschile e femminile, sull’impianto dei feti, sul parto e sulla vitalità dei cuccioli durante l’allattamento. Non sono state osservate anomalie nei ratti svezzati. In coniglie gravide trattate oralmente con 10 o 100 mg/kg di betaistina, non sono stati osservati effetti indesiderati sull’impianto, sulla vitalità o sul peso dei feti, né anomalie dello scheletro fetale o dei tessuti molli. Da questi studi si può concludere che la betaistina non ha effetti evidenti sui parametri rilevanti della riproduzione nei ratti e nei conigli.

La betaistina non è teratogena. Tuttavia, a causa del carattere sperimentale degli studi il rischio non può essere escluso

completamente.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti indesiderati che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti indesiderati segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Consultate gli effetti collaterali e le controindicazioni di Vertiserc nella nostra scheda apposita.

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di Sant’Antonio” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Vertiserc

Vertiserc: interazioni

Non sono stati effettuati studi di interazione in vivo. In base ai dati in vitro non ci si aspetta un’inibizione in vivo sugli enzimi del citocromo P450.

I dati in vitro indicano un’inibizione del metabolismo della betaistina da parte di farmaci inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), compresi gli IMAO di sottotipo B (ad esempio selegilina). Si raccomanda cautela nell’utilizzo di betaistina e IMAO (compresi IMAO –B selettivi) in associazione.

Dal momento che la betaistina è un analogo dell’istamina, l’interazione tra betaistina ed antistaminici potrebbe in teoria influire sulla efficacia di uno di questi farmaci.


Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco

2 Comments

  1. Da alcuni giorni mia moglie prende compresse di vertiserc prescritte dal medico di base perchè è un bel pò di tempo che soffre di vertigini. E’ un medicinale sicuro? Quando può incominciare ad avere un miglioramento? Ci dobbiamo preoccupare?

    Francesco
    1. Vertiserc è un ottimo medicinale, ma cura semplicemente i sintomi e non la causa delle vertigini. Va preso secondo la prescrizione del medico ed il miglioramento dovrebbe essere piuttosto rapido (1-2 giorni di terapia). In ogni caso, darà poi utile cercare la causa delle vertigini.

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