Vertiserc (Betaistina Dicloridrato): sicurezza e modo d’azione
Vertiserc (Betaistina Dicloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Vertiserc è indicato per la Sindrome di Ménière i cui sintomi principali includono vertigini (con nausea e vomito), progressiva perdita dell’udito e tinnito.
Vertiserc: come funziona?
Ma come funziona Vertiserc? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Vertiserc
Categoria farmacoterapeutica: Preparati antivertigine Codice ATC: N07CA01
Betaistina dicloridrato è un prodotto di sintesi originale attivo a livello della microcircolazione d’organo che contribuisce a ristabilire il flusso microcircolatorio. Tale azione è stata evidenziata anche a livello di labirinto.
Non sono state peraltro evidenziate: alterazioni della permeabilità capillare, né modificazioni della pressione arteriosa, né influenze sulla muscolatura liscia e sulla secrezione acida gastrica. Betaistina dicloridrato è un farmaco istamino simile, che agisce quindi come l’istamina sugli sfinteri precapillari aumentando il flusso microcircolatorio precapillare. Studi sugli animali hanno dimostrato che la betaistina dicloridrato agisce in maniera qualitativamente simile all’istamina, però, diversamente da questa è somministrabile per via orale ed è scevra degli effetti collaterali dell’istamina.
In uno studio condotto sulle compresse orodispersibili da 24 mg che ha utilizzato un metodo bioanalitico sensibile, è stato dimostrato che le concentrazioni plasmatiche del precursore della betaistina raggiungono il livello massimo entro un’ora dopo la somministrazione.
Vertiserc: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Vertiserc, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Vertiserc
Assorbimento
La betaistina somministrata per via orale è assorbita rapidamente e quasi completamente da tutto il tratto gastrointestinale. Dopo l’assorbimento è rapidamente e quasi completamente metabolizzata in acido 2-piridilacetico (2- PA che non ha attività farmacologica). I livelli plasmatici di betaistina sono molto bassi e quindi le analisi farmacocinetiche si basano sulla misurazione del suo metabolita 2-PAA nel sangue e nelle urine. Dopo il pasto la Cmax è più bassa rispetto a quella riscontrata a digiuno. Tuttavia l’assorbimento totale della betaistina è simile in entrambe le condizioni, dimostrando che l’assunzione di cibo solo rallenta l’assorbimento della betaistina.
Distribuzione
La percentuale di betaistina legata alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.
Biotrasformazione
Dopo somministrazione orale di betaistina, la concentrazione plasmatica (e urinaria) del 2- PAA raggiunge il suo massimo 1 ora dopo l’assunzione e diminuisce con un’emivita di circa 3,5 ore.
Escrezione
Il 2-PAA è rapidamente escreto nelle urine. Circa l’85% della dose iniziale si ritrova nelle urine. Di minore importanza è l’escrezione biliare della betaistina stessa.
Linearità
Le percentuali di ritrovamento sono costanti per dosi orali comprese in un intervallo di 8 – 48 mg, indicando che la farmacocinetica della betaistina è lineare e suggerendo che la via metabolica coinvolta non viene saturata.
Vertiserc: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Vertiserc agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Vertiserc è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Vertiserc: dati sulla sicurezza
Tossicità cronica
Gli effetti avversi nel sistema nervoso sono stati osservati nei cani e nei babbuini dopo somministrazioni di dosi endovenose pari o superiori a 120 mg/kg.
Test di tossicità orale cronica per 18 mesi nei ratti alla dose di 500 mg/kg e di 6 mesi nei cani alla dose di 25 mg/kg hanno mostrato che la betaistina è ben tollerata senza tossicità definitiva.
Potenziale mutageno e cancerogeno
La betaistina non ha potenziale mutageno.
In uno studio di tossicità cronica di 18 mesi nei ratti la betaistina fino a una dose di 500 mg/kg non ha mostrato alcuna evidenza di potenziale cancerogeno.
Tossicità di riproduzione
Gli effetti negli studi di tossicità riproduttiva sono stati osservati solo a esposizioni considerate sufficientemente in eccesso rispetto all’esposizione umana massima che indica scarsa rilevanza per l’uso clinico.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Vertiserc: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Vertiserc
Vertiserc: interazioni
I dati in vitro indicano un’inibizione del metabolismo della betaistina da parte di farmaci inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), compresi gli IMAO di sottotipo B (ad esempio selegilina). Si raccomanda cautela nell’utilizzo di betaistina e IMAO (compresi IMAO –B selettivi) in associazione.
Dal momento che la betaistina è un analogo dell’istamina, l’interazione tra betaistina ed antistaminici potrebbe in teoria influire sulla efficacia di uno di questi farmaci.
Vertiserc: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Vertiserc: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Vertiserc è indicato per la Sindrome di Ménière i cui sintomi principali includono vertigini, perdita dell’udito e tinnito.
Ciascuna patologia può influire negativamente sulla capacità di guidare o di usare macchinari.
Negli studi clinici disegnati in modo specifico per valutare la capacità di guidare e di usare macchinari Vertiserc non ha avuto alcun effetto o effetti trascurabili.
Considerando che Vertiserc gocce orali, contiene piccole quantità di etanolo (alcool), l’uso di Vertiserc può ridurre la capacità di reagire, compromettendo così la capacità di guidare veicoli e l’utilizzo di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco